Lorcaserin

Tha làn raon de stuthan amh de lorcaserin aig CMOAPI, agus tha siostam riaghlaidh càileachd iomlan aige. Chaidh cuideachd seachad air teisteanas GMP agus DMF.

A 'sealltainn 1-3 de thoraidhean 6

1 2

Dè a th ’ann an Lorcaserin?

Tha Lorcaserin (Belviq) na àidseant an-aghaidh reamhrachd. Ma tha thu suas airson a bhith a ’crathadh cuideam a’ chuirp a bharrachd gun a bhith a ’gearan mu dheidhinn obair tedious, seo na bu chòir dhut a thoirt fa-near mus ceannaich thu an droga serotonergic.
Chaidh Lorcaserin hydrochloride a leasachadh le Arena Pharmaceuticals. Thar nam bliadhnaichean, thathas air a bhith ga chleachdadh mar làimhseachadh fad-ùine airson reamhrachd. Bidh an t-àrdachadh a ’cuir stad air miann le bhith a’ meudachadh satiation. A bharrachd air an sin, chan eil èifeachdas lorcaserin ag iarraidh ort cuid de chleachdaidhean teann daithead no eacarsaich a leantainn.
Bho chaidh a stèidheachadh, tha an droga air a dhol tro iomadh deuchainn preclinical agus sgrùdaidhean daonna gus faighinn a-mach dè cho èifeachdach agus cho furasta ‘sa tha e ann an làimhseachadh reamhrachd. Ann an 2012, dh ’aontaich an FDA lorcaserin (Belviq) airson cleachdaidhean teirpeach ach fo cheuman teann. Mar eisimpleir, cha robh an t-òrdugh-leigheis ri fhaighinn ach airson inbhich reamhar agus reamhar aig an robh cuideaman co-cheangailte ri cuideam leithid mòr-fhulangas, tinneas an t-siùcair agus dyslipidemia.
Tha dà ainm branda lorcaserin mòr-chòrdte, is e sin Belviq agus Belviq XR. Tha an dithis aca cha mhòr coltach ri chèile, le lorcaserin hydrochloride mar an tàthchuid gnìomhach.
Tha capsalan Belviq beagan nas lugha, agus tha an raon dòs air a roinn ann an dà gach latha. Tha capsalan Contrariwise Belviq XR an ìre mhath nas motha. Tha an t-ainm branda lorcaserin seo air tablaidean sgaoilte orains a thoirt a-mach aon uair san latha.


Eadar-mheadhanan Lorcaserin agus Lorcaserin

Hydrochloride Racemic Chlorocaserin

Canar lorcaserin hydrochloride ris an todhar seo mar as trice. Ach, is e an t-ainm saidheansail aige 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Tha pùdar Racemic Chlorocaserin Hydrochloride a ’tighinn bho bhith a’ measgachadh hydrocloride clorocaserin dextrorotatory agus clorocaserin hydrochloride lev-rotatory. Tha an lorcaserin eadar-mheadhanach air a chleachdadh ann a bhith a ’sgrùdadh agus ag ullachadh droga call cuideim ion-dhèanta.

Hydrochloride Chlorocaserin Dextrorotatory

Tha an stuth aithnichte gu ceimigeach mar (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS no: 846589-98-8). Ach, a thaobh layman, is e (R) lorcaserin hydrochloride.
Tha an eadar-mheadhanach lorcaserin seo na stuth amh anailis airson sgrùdadh a dhèanamh air feartan cungaidh-leigheis cungaidhean call cuideim. Ann an sgrùdaidhean preclinical le luchagan, tha an todhar a ’taisbeanadh buaidhean anorectic. A bharrachd air an sin, bidh e cuideachd a ’lughdachadh gabhail a-steach analgesics agus narcotics leithid caffeine, amphetamine, agus drogaichean co-cheangailte.

Casserole uaine air an làimh dheis

Gu saidheansail, is e seo (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine le CAS no. 616202-92-7.
Tha an casserole uaine air an làimh dheis ri fhaighinn airson adhbharan anailis agus sgrùdaidh. Tha an stuth roghnach roghnach le gabhadairean 5-HT2C, mar sin, feumail ann a bhith a ’sgrùdadh dhrogaichean suppressant appetite.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Is e lorcaserin hydrochloride hemihydrate a chanar ris a ’todhar seo. Is e an dearbh-aithne saidheansail (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Tha Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride na stuth amh airson synthesis lorcaserin.

Base Free Chlorocaserin

Is e an t-ainm ceimigeach aige 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS no: 616201-80-0).
Tha Racemic Chlorocaserin Free Base na thoradh ìre cungaidh-leigheis airson a chleachdadh ann an rannsachadh agus mion-sgrùdadh saidheansail.

Eadar-mheadhanach cairt uaine

Is e an t-ainm saidheansail 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2). Tha Green Card Serin cuideachd na eadar-mheadhanach ann an ullachadh supplement lorcaserin.
Bu chòir dhut a thoirt fa-near gu bheil na h-eadar-mheadhanan lorcaserin sin uile airson adhbharan rannsachaidh a-mhàin. Chan eil na todhar freagarrach airson a bhith air an caitheamh le daoine no beathaichean.


Ciamar a tha Lorcaserin ag obair?

Bidh Lorcaserin (Belviq) a ’cuimseachadh air an t-Siostam Nervous Central le bhith ag eadar-obrachadh le gabhadairean hypothalamic sònraichte. Bidh e ag obair le bhith a ’gnìomhachadh serotonin 2C (5-HT2C) air na neurons pro-opiomelanocortin. Tha làmh aig a ’phàirt seo den eanchainn ann am miann agus cleachdaidhean biadhaidh. Ged a tha subtypes gabhadain eile ann leithid 5-HT2A agus 5-HT2B, tha an dàimh as àirde aig an druga seo airson 5-HT2C.
Bidh cur-ris call cuideim Lorcaserin a ’gnìomhachadh na gabhadairean 5-HT2C, mar sin, a’ brosnachadh abairt de hormonaichean alpha-MSH. Bidh Alpha-MSH ag obair air melanocortin-4-gabhadairean, a chuireas comharran chun eanchainn gu bheil thu làn.
Tha seilbh agonistic lorcaserin leis an gabhadair 5-HT2C a ’cur ri satiety, mar sin, a’ lughdachadh na tha de bhiadh ann agus a ’luathachadh call cuideim. A rèir cuid de bheachdan saidheansail, bidh an droga serotonergic seo ag atharrachadh ìrean leptin, hormone a tha a ’cluich pàirt ann an call cuideim. Is e an rud as fheàrr le bhith a ’cleachdadh an supplement seo mar àidseant an-aghaidh reamhrachd nach bi e a’ frasadh tinneas cridhe valvular. Is e an adhbhar nach eil e cho agonistic ris na gabhadairean 5-HT2B.


Buannachdan Lorcaserin agus buaidhean taobh

buannachdan

Le bhith a ’toirt lorcaserin hydrochloride a’ meudachadh faireachdainn satiety. Bidh e a ’cuideachadh le eas-òrdughan ithe, mar a tha cumanta do luchd-ithe tòcail agus rag. A rèir na deuchainnean clionaigeach lorcaserin soirbheachail, faodaidh aon co-dhiù 5% de chuideam a chuirp a chall ann an 12 seachdainean.
Ged a tha e tearc, le bhith a ’call nas lugha na 5% de do chuideam fhad‘ s a tha thu air lorcaserin a ’ciallachadh gur dòcha nach bi thu a-riamh a’ faighinn toradh brìoghmhor eadhon le làimhseachadh fad-ùine. Aig an ìre seo, tha luchd-rannsachaidh a ’moladh gun stad thu a bhith a’ rianachd an àrdachadh call cuideim.
Bidh cleachdadh an àidseant serotonergic seo gun teagamh a ’toirt air a’ phròiseas losgadh geir. Ach, bu chòir dhut cuid de ghnìomhan corporra a thoirt a-steach fhad ‘s a tha thu a’ cumail ri daithead ìosal-calorie. A bharrachd air an sin, tha èifeachdas lorcaserin ann an riaghladh cuideam a ’crochadh air rianachd leantainneach. Le bhith a ’stad air an dosachadh faodaidh e droch bhuaidh a thoirt air na toraidhean.
A bharrachd air riaghladh cuideam, bidh lorcaserin cuideachd ag obair le bhith a ’draibheadh ​​sìos cus de dopamine mar fhreagairt air cuid de narcotics mar caffeine, morphine, codeine, no amphetamines. Tha buaidhean agonistic an supplement air gabhadairean serotonin ga dhèanamh freagarrach airson a bhith a ’riaghladh eas-òrdugh inntinn-inntinn.
A rèir luchd-saidheans, faodaidh lorcaserin cuideachd comharraidhean sgitsophrenia a lughdachadh bhon a lùghdaicheas e dopamine a leigeil ma sgaoil.

Taobh Buaidh
  • ceann goirt
  • Mealladh
  • Sgìths
  • Nausea
  • Anxiety
  • Pian cùil no fèithe
  • Constipation
  • Urination tric agus duilich
  • Sleeplessness
  • Dry bheul
  • Bidh sealladh a 'nochdadh mar blùrachd
  • Casad
  • Sùilean tioram

Tha còrr air leth de na comharran àicheil aig lorcaserin HCl mar thoradh air cus. Faodaidh tu seach-bhuaidhean lorcaserin a sheachnadh le bhith a ’cumail ris na ceumannan dhrogaichean. Mar eisimpleir, cha bu chòir dhut a dhol thairis air an raon dosage làitheil. Ann an cùis cus-tharraing, dèan cinnteach gun iarr thu comhairle meidigeach. Tha cuid de na h-ath-bheachdan airson sgrùdadh a ’toirt a-steach hallucinations, atharrachaidhean mood, pian stamag, buillean cridhe neo-riaghailteach, agus hysteria.

Ro-chùram:

Mus dèan thu rianachd air lorcaserin HCl supplement, feumaidh tu beachdachadh air na contraindications agus na ceumannan dhrogaichean a leanas;

  • Dh ’fhaodadh cuid de luchd-cleachdaidh a bhith alergidh ri tàthchuid lorcaserin
  • Cha bu chòir dha boireannaich a tha trom le leanabh agus màthraichean broilleach a bhith a ’rianachd lorcaserin oir dh’ fhaodadh e buaidh a thoirt air an leanabh
  • Dh ’fhaodadh gum bi an supplement ag eadar-obrachadh le cuid de dhrogaichean òrdugh agus nonprescription agus a’ cur bacadh air na feartan cungaidh-leigheis aca
  • Tha cungaidh call cuideam Lorcaserin an-aghaidh euslaintich a tha buailteach aillse no an fheadhainn air a bheil an tinneas mu thràth

Cò as urrainn Lorcaserin a chleachdadh?

Tha Lorcaserin feumail gu teirpeach ann an làimhseachadh reamhrachd. A rèir riaghladh FDA, chan eil an droga serotonergic seo freagarrach ach airson daoine reamhar le BMI de chòrr air 27kg / m2 agus inbhich reamhar le BMI nas motha na 30kg / m2. Ach, chan eil an òrdugh-leigheis dligheach ach airson euslaintich aig a bheil cumhaichean co-cheangailte ri cuideam leithid dyslipidemia, bruthadh-fala àrd, galaran cardiovascular, agus hip-fhulangas.
Is e dìreach euslaintich inbheach as urrainn ceannach lorcaserin a dhèanamh airson riaghladh cuideam cronach. Tha flick tro na deuchainnean clionaigeach leis an druga a ’dearbhadh na bha na cuspairean daonna os cionn 18 bliadhna. A bharrachd air an sin, cha deach a shàbhailteachd agus èifeachdas ann an euslaintich fo 18 bliadhna a dhearbhadh.
Ged a dh ’fhaodas inbheach reamhar no reamhar cur-ris call cuideim lorcaserin a chleachdadh, tha cuid de contraindications ri beagan bhuidhnean. Mar eisimpleir, tha boireannaich a tha trom le leanabh a-mach às a ’cheist. A bharrachd air an sin, chan eil e soilleir a bheil an droga a ’dol tro bhainne cìche, mar sin, tha màthraichean lactach air an toirmeasg bho bhith ga ghabhail.


Dè an diofar eadar Lorcaserin, Cetilistat, agus Orlistat?

Lorcaserin

Tha Lorcaserin HCl na suppressant appetite fhad ‘s a tha orlistat agus cetilistat a’ cumail hydrolysis de triglycerides air ais gu searbhagan geir a ghabhas gabhail riutha. Bidh an supplement a ’cuimseachadh air sgìre hypothalamic den eanchainn a bhios a’ riaghladh miann agus lànachd. Tòisichidh lorcaserin satiety agus comharraichidh e don bhodhaig gu bheil thu làn ge bith dè an ìre bheag a tha thu air ithe. Mar sin, bidh call cuideim a ’tòiseachadh mar thoradh air nas lugha de bhiadh agus tionndadh bìdh.
Le lorcaserin, faodaidh euslainteach reamhar barrachd air 5% de chuideam a ’chuirp aca a chall agus lughdachadh meud waist de mu 3cm. Tha an cungaidh-leigheis a ’nochdadh atharrachaidhean mòra na nuair a bhios tu a’ cleachdadh orlistat.
Ann an 2012, choisinn lorcaserin hydrochloride aonta FDA agus thàinig e gu bhith na dhroga òrdugh airson reamhrachd agus comorbidities co-cheangailte ri cuideam. Ach, tharraing a ’Bhuidheann Feadarail air falbh e bhon mhargaidh mar thoradh air an àrdachadh ann an adhartas aillse am measg an luchd-cleachdaidh.

Cetilistat

Dìreach mar lorcaserin (Belviq), tha cetilistat na dhroga an aghaidh reamhrachd. A ’toirt na blocaichean dhrogaichean na lipases pancreatic, a tha an urra ri bhith a’ briseadh sìos triglycerides. Mar thoradh air an sin, cha bhith na triglycerides a ’hydrolyze gu searbhagan geir an-asgaidh airson an toirt a-steach don bhodhaig gu h-èifeachdach. Mar sin, bidh geir air a thoirmeasg gun sgeadachadh.
Dh ’fhaodadh ketilistat leantainn gu lùghdachadh ann an suas ri 10% de chuideam bodhaig agus lùghdachadh mòr ann an cuairt-thomhas na sliasaid.
Eu-coltach ri fo-bhuaidhean lorcaserin, tha na comharran àicheil de cetilistat gu ìre mhòr co-cheangailte ri bhith a ’cnàmh. Mar eisimpleir, gheibh duine eòlas air stòl olach agus sgaoilte, flatulence, gluasadan caolain tric, no neo-sheasmhachd fecal.
Chan eil Cetilistat fhathast air aonta an FDA a chosnadh oir tha e an-dràsta aig ìre thràth de sgrùdaidhean daonna. Gu ruige seo, tha toraidhean gealltanach aig an supplement. Dhearbh coimeas eadar na stats clionaigeach de cetilistat agus orlistat gu bheil an t-seann fhear a ’luathachadh call cuideim gu mòr agus gu bheil e nas fhulangaiche.
Is e an rud as fheàrr le cetilistat nach bi e ag obair air enzyman gastrointestinal eile no air an t-siostam nearbhach. Tha an fhìrinn seo a ’mìneachadh carson a tha nas lugha de dhroch ath-bhualaidhean ann.

Air adhart

Bidh an dà chuid Lorcaserin agus orlistat a ’cuideachadh ann an call cuideim. Ach, tha an dòigh gnìomh aca eadar-dhealaichte.
Dìreach mar cetilistat, tha Orlistat a ’cur bacadh sealach air na lipases gastric agus pancreatic. Tha an casg seo a ’toirt buaidh air hydrolysis triglycerides bho daithead neach, mar sin, tha a h-uile geir a chaidh a ghlacadh air a thoirmeasg gun atharrachadh.
A rèir na deuchainnean clionaigeach a tha rim faighinn, dh ’fhaodadh cuspairean daonna cuideam a chall nas luaithe fhad‘ s a bha iad a ’cleachdadh orlistat na an fheadhainn air placebo. Aig deireadh sia mìosan, bidh atharrachaidhean sònraichte ann an cearcall-thomhas na sliasaid. A bharrachd air an sin, tha a bhith a ’gabhail an druga a’ lughdachadh bruthadh-fala agus tricead tinneas an t-siùcair seòrsa II.
Tha Orlistat na roghainn lorcaserin air leth freagarrach a tha ri fhaighinn mar dhroga òrdugh airson a bhith a ’làimhseachadh reamhrachd ach faodaidh tu cuideachd ceannach thairis air a’ chunntair. Eu-coltach ri lorcaserin, tha an cungaidh seo fhathast air whitelist an FDA. Bhiodh a ’mhòr-chuid de stàitean a’ reic an stuth às aonais feum air òrdugh dligheach. Gabh, mar eisimpleir, anns na SA, an Aonadh Eòrpach, agus Astràilia, tha ceannach orlistat cho furasta ri pàigheadh ​​airson paidhir sneakers. Chan eil buaidh sam bith aig Orlistat air enzyman GIT eile no air an t-siostam nearbhach.

Ann an ùine ghoirid

Tha cetilistat agus orlistat nan roghainnean lorcaserin airson a bhith a ’làimhseachadh reamhar agus reamhrachd. Ach, cha mheudaich an èifeachdas ach le gnìomhan corporra agus daithead ìosal-calorie. Bidh Lorcaserin agus orlistat a ’lughdachadh cuideam agus meud na sliasaid ach le bhith a’ stad air na dosages aca gheibh an neach-cleachdaidh suas ri 35% de na bha iad air chall.
Gu ruige seo, is e dìreach an supplement Cetilistat nach do rinn e gu whitelist FDA na SA mar a tha e fhathast anns na deuchainnean clionaigeach. Mar airson orlistat, tha e nas coltaiche gum bi thu a ’ceannach na paracetamol àbhaisteach agad. An aghaidh sin, tha a bhith a ’dèanamh ceannach lorcaserin cha mhòr do-dhèanta bho chuir Buidheann Feadarail na SA a-steach aonta tràth ann an 2020.
Tha na trì drogaichean ag obair gu h-èifeachdach ach tha toraidhean sònraichte aig cetilistat. A bharrachd air an sin, tha nas lugha de bhuaidhean taobh aige agus tha e a ’fulang gu math anns a’ bhodhaig.


Càite an ceannaich thu Lorcaserin agus na h-eadar-mheadhanach aige?

Faodaidh tu ceannach lorcaserin a dhèanamh aig stòran air-loidhne. Tha am pùdar ri fhaighinn gu ìre mhòr airson luchd-rannsachaidh agus luchd-anailis. Nuair a tha e na amas dhut notaichean a bharrachd a chall air sgàth reamhrachd, faodaidh tu sgrùdadh a dhèanamh air lorcaserin airson a reic air-loidhne. Ach, dh ’fhaodadh gum bi feum agad air òrdugh-leigheis mar thoradh air an stiùireadh teann leis an FDA.
Ma tha thu a ’coimhead airson lorcaserin no na h-eadar-mheadhanan aige, bu chòir dhut faighinn a-steach le CMOAPI airson solar dligheach de thoraidhean fìor. Tha na todhar againn air a dhol tro dhearbhadh càileachd.


iomraidhean
  1. Taylor, J., Dietrich, E., agus Powell, J. (2013). Lorcaserin airson Riaghladh Cuideam. Tinneas an t-siùcair, sionndrom metabolach, agus reamhrachd.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Lèirmheas air a chleachdadh ann an riaghladh cuideam leantainneach. Drogaichean.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Sàbhailteachd agus Èifeachdas Lorcaserin ann an Riaghladh Reamhrachd. Leigheas Iar-cheumnach.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: Droga Nobhail Antiobesity. Iris de Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW et al. (2013). Èifeachdas agus Sàbhailteachd Lorcaserin ann an Inbhich reamhar: Mion-sgrùdadh de dheuchainnean fo smachd air thuaiream 1-bliadhna (RCTan) agus lèirmheas aithriseach air RCTan geàrr-ùine. Lèirmheasan reamhar.
  6. Nigro, SC, Luon, D., agus Baker, WL (2013). Lorcaserin: Agonist nobhail Serotonin 2C airson làimhseachadh reamhrachd. Rannsachadh agus Beachd Meidigeach gnàthach.